啟航生物

　　PLGA 的玻璃化轉變發生在一個相當明確的溫 度下，發生玻璃化轉變時，其熱膨脹系數、熱容量、折 射率等也會隨之改變，從而間接影響 PLGA 的降解 速率［14］ 。判斷 PLGA 從開始降解到完全降解的主 要指標是介質溫度達到 Tg 時所需要的時間。設置介 質溫度在 Tg 附近，PLGA 完全降解所需時間就短，微 球中藥物釋放就快。微球中 PLGA 的 Tg 值會隨分子 量［15］、L∶...

　　PLGA 是由不同比例的丙交酯丙交酯和乙交酯 組成的共聚物，在人體內能夠降解成丙交酯和乙交酯 分子。PLGA 組成對微球降解動力學和溶解性能起著非常重要的作用，PLGA 中 L∶G 的比值和 PLGA 分子量是調節藥物遞送系統中藥物釋放和聚合物降 解的最關鍵的 2 個參數。通過調節 PLGA 2 種單體 的比例、MRw 和粘度等物理化學性質來影響 PLGA 微 球在體內的降解速率，進而影...

　　多肽微球緩釋注射劑中 PLGA 的特性是由其分子量、L∶G 與含量、g′、Tg 等關鍵質量屬性所決定的。由表 1 可見，5 種 12 個不同規格的多肽微球注射劑 中 PLGA 的 MRw 在 1.2~5.3×104 Da；L∶G 值 有 7 種：50∶50、52∶48、53∶47、55∶45、74∶26、75∶25 和 100∶0；PLGA 含量在 55.8%~80.5%；PLGA 的 ...

　　1.1 樣品與試劑　　微球制劑樣品：注射用醋酸蘭瑞肽（規格 40 mg， A 公司）、注射用醋酸曲普瑞林（規格 3.75 mg，B 公 司）、注射用醋酸丙氨瑞林微球（研發藥品，C 公司）、 注射用醋酸奧曲肽（規格 10、20、30 mg，D 公司）、注 射用雙羥萘酸帕瑞肽（規格 20、40、60 mg，E 公司）、 注射用醋酸亮丙瑞林微球（規 格 1.88、3.75、11.25  mg，...

　　載體輔料作為多肽微球注射劑的關鍵組成部 分，它決定了藥物遞送系統的生物可降解性能以及 體內藥物釋放行為。常用的化學合成載體輔料包 括聚酯、聚酸酐、聚酰胺、聚磷腈、聚磷酸酯、聚氨 基酸等，其中在微球注射劑中應用最多的是聚乳酸 （polylactic acid，PLA）和丙交酯乙交酯共聚物（poly （lactide-co-glycolide），PLGA）［1-3］。　　PLA 和 PLGA...

　　近年來，高分子聚合物要用輔料在藥物中得到了廣泛應用，其中聚酯的應用最廣泛。聚乳酸已被FDA批準作為生物降解性醫用材料，用于制成可吸收醫療器械。丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）是FDA批準可用于注射劑的生物可降解高分子聚合物輔料。1986年，用于治療前列腺癌的曲普瑞林緩釋微球在歐洲上市，如今全球市場上有超過55種使用PLGA高分子聚合物藥用輔料的緩釋制劑，包括注射用緩釋微球、植入劑和原位制劑...

　　為了實現PLGA 在緩控釋注射劑中的理想應用，必須將所有可能對藥物遞送系統的降解速度和藥物釋放機制產生影響的相關因素考慮在內，然而，在可注射緩控釋制劑的發展中，PLGA 的表征往往**于特性黏度、相對分子質量和L：G，這些信息不足以解釋不同批次和生產商產品之間存在明顯差異的原因。　　隨著緩控釋注射劑的應用越來越廣泛，PLGA 的種類也會隨著不同的控釋要求而變得越來越豐富，不同相對分子質量...

　　末端官能團的性質對聚合物的降解和藥物釋放行為有一定的影響，一般來說，PLGA 的末端官能團有2 種，即酸封尾或酯封尾，酸封尾的PLGA 因能催化酯鍵的水解而具有比酯封尾的PLGA 快得多的降解速度[31]。　　最常用的開環聚合法合成PLGA 的過程中，若使用水來引發聚合反應，會生成酸封尾的PLGA，使用烷基醇則生成酯封尾的PLGA。　　鑒別PLGA 封尾官能團最常使用的方法是13C NM...